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发表于 2019-3-26 19:22:43
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http://www.nosta.gov.cn/upload/2019slxmgb/zr_103/000-2008.html
学科专业评审组: 化学组
项目名称: 环状化合物的高效高选择性合成方法学研究
提名专家:
姓名:唐勇
工作单位:中国科学院上海有机化学研究所
技术职称:研究员
学科专业:有机化学
提名专家意见:环状化合物合成在有机化学研究领域中占据重要地位。与传统的合成方法不同,麻生明研究员领衔的团队利用累积二烯、亚烷基环丙烷、环丙烯等简单原料,通过金属有机催化发展了多个高效、高选择性的有机合成新反应,实现了一些重要环状化合物的简洁、多样性构建,取得了一系列原创性成果:(1) 利用双累积二烯为原料,通过催化剂调控,实现了在药物分子和有机材料分子中广泛存在的类甾体骨架结构的一步合成,是该类骨架合成最为简洁的方法,有望在新药和新材料发现中获得应用。(2)发展累积二烯与其它不饱和烃的耦合反应,发展了一系列多取代杂环高效合成新方法。(3)开展了亚烷基环丙烷、环丙烯等不饱和环丙烷化学反应性研究,发现了三元环骨架碳碳键活化和重组的独特规律,发展了呋喃、吡咯结构的重排合成策略,为相关药物分子的高效绿色合成提供新思路和途径。 该项目巧妙地以尚未被广泛关注的不饱和烃类化合物合成环状化合物为切入点,在基于金属有机的有机合成方法和策略、催化剂的设计、有机合成反应选择性的调控等重要基础科学问题方面取得了原创性系统性成果。8篇代表性论文的作者中培养的博士生一人获国家杰出青年科学基金资助,两人获国家优秀青年科学基金资助,三人入选中组部青年千人计划,人才培养效果突出。该研究具有重要的国际影响力,推动了有机化学学科的发展。因此,我强烈:
姓名:席振峰
工作单位:北京大学
技术职称:教授
学科专业:有机化学
提名专家意见:麻生明教授课题组的累积二烯化学一直是有机合成领域一个独特的研究方向,引领并推动了国际联烯化学的发展,在国际和国内都获得过高度的认可和评价。由此而衍生出的不饱和三元环也展现出了独特的化学反应性。此申报项目就是基于对“不饱和三碳化学”长期独到的积累和理解,获得了一系列全面且详实的反应规律图:1)双累积二烯的环化规律;2)累积二烯与各种不饱和烃的环化规律;3)分子间累积二烯交叉环化偶联规律;4)亚甲基环丙烷开环重组规律;5)环丙烯开环重组规律。运用这些系统性规律,让不饱和三碳合成子展现了强大的合成效能和多样性合成的独特优势,为甾体、双并环、桥环、多取代杂环等环状化合物的合成提供了合成方法,为类药结构广泛而快速的构建与筛选奠定了坚实的合成基础。 麻生明教授课题组长期不断坚持特色学科,并深挖规律,经过多年积累构画出了全面而系统的规律体系,获得国际国内广泛认可,实属难得。因此,我强烈:
姓名:谢作伟
工作单位:香港中文大学
技术职称:教授
学科专业:有机化学
提名专家意见:甾体环骨架、双并环、呋喃环、吡咯环等结构单元都是药物分子中常见的基本骨架。另一方面,有机化学中实现高选择性、可控重组成环反应高效合成具有多样性的环状化合物也是合成化学的前沿挑战之一。该成果围绕尚未被广泛关注但却具有独特反应活性的累积双烯、亚甲基环丙烷、环丙烯,通过底物的设计以及尚未被广泛关注的催化剂调控实现了多环化合物的高效、多样性合成。从双累积二烯出发,系统性地研究了金属铑催化下发生环金属化途径,实现了可控的环系合成,多样性地得到了包括甾体环骨架、双环骨架等化合物。在此基础上,国际同行进一步拓展了双累积二烯底物的环金属反应,因此在该领域具有引领性。从该类化合物出发合成一系列具有潜在药物活性的多环化合物。分子间累积二烯的交叉耦合反应同样体现出了该团队的优美的反应设计理念,并引领了该领域的发展。另一方面,从高张力的环丙烷底物出发,通过底物的设计和催化剂调控实现了选择性地碳碳键断裂以及可控重组反应,合成了一系列具有潜在生物活性的杂环化合物。这方面的工作具有开拓性,同样引领了该领域的发展。 该成果从简单易得的两类不饱和化合物出发,实现了高选择性、多样性的碳碳键断裂和可控重组,合成了具有潜在药物活性的多环骨架。以常见药物骨架为导向发展方法学,在有机化学合成研究中具有引领性和前瞻性。因此,我强烈:
提名该项目为国家自然科学奖二等奖
项目简介:
代表性论文专著目录(不超过8篇,第一完成人在纸质提名书签名):
主要完成人:
姓名:麻生明
排名:1
行政职务:无
技术职称:教授
工作单位:复旦大学
完成项目时所在单位:中国科学院上海有机化学研究所
对本项目主要学术贡献: 项目负责人。负责项目工作的设计与实施、研究工作的指导、成果总结与分析和论文撰写。对项目所有的重要科学发现都做出了创造性贡献。是代表性论文1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8的通讯作者。 证明材料:代表性论文1-8。
曾获国家科技奖励情况:1999年获国家自然科学二等奖(第二完成人) 2006年获国家自然科学二等奖(第一完成人)
姓名:张俊良
排名:2
行政职务:无
技术职称:教授
工作单位:复旦大学
完成项目时所在单位:中国科学院上海有机化学研究所
对本项目主要学术贡献: 开创性进行了烷亚基环丙烷和环丙烯的选择性碳碳键断裂与重组方面的工作。对重要科学发现3有创造性贡献。是代表性论文6, 8的第二作者(第一作者是麻生明),代表性论文7的第三作者。 证明材料:代表性论文6, 7, 8。
曾获国家科技奖励情况:无
姓名:顾振华
排名:3
行政职务:无
技术职称:教授
工作单位:中国科学技术大学
完成项目时所在单位:中国科学院上海有机化学研究所
对本项目主要学术贡献: 开创了不同官能化联烯的分子间双分子交叉偶联反应研究。对重要科学发现2有创造性贡献。是代表性论文4的第二作者(第一作者是麻生明),代表性论文1的第七作者。 证明材料:代表性论文1, 4。
曾获国家科技奖励情况: 无
姓名:陆平
排名:4
行政职务:无
技术职称:研究员
工作单位:复旦大学
完成项目时所在单位:中国科学院上海有机化学研究所
对本项目主要学术贡献: 开创了双累积二烯的环金属化构建甾体骨架的工作。对重要科学发现1有创造性贡献。是代表性论文1的第二作者(第一作者是麻生明)。 证明材料:代表性论文1。
曾获国家科技奖励情况:无
姓名:姜雪峰
排名:5
行政职务:无
技术职称:教授
工作单位:华东师范大学
完成项目时所在单位:中国科学院上海有机化学研究所
对本项目主要学术贡献: 在代表性论文1的工作基础上开创了双累积二烯和累积二烯炔可控环化部分的研究工作。对重要科学发现1有创造性贡献。是代表性论文2和3的第一作者,代表性论文1的第八作者。 证明材料:代表性论文1, 2, 3。
曾获国家科技奖励情况:无
国家科学技术奖励工作办公室 |
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